ଉତ୍ପାଦଗୁଡିକ

ପି-ଗ୍ଲାଇକୋପ୍ରୋଟେନ୍ ଆଟପେଜ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଉପରେ ଡିଟରଜେଣ୍ଟଗୁଡିକର ପ୍ରଭାବ: ବେସାଲ୍ ଏବଂ ଭେରାପାମିଲ୍-ନିର୍ଭରଶୀଳ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପର ବିଘ୍ନରେ ପାର୍ଥକ୍ୟ |

ମଲ୍ଟିଡ୍ରଗ୍ ପ୍ରତିରୋଧ ଫେନୋଟାଇପ୍ ସହିତ ଜଡିତ ଏକ ପ୍ଲାଜ୍ମା ମେମ୍ବ୍ରେନ୍ ଗ୍ଲାଇକୋପ୍ରୋଟେନ୍ ପି-ଗ୍ଲାଇକୋପ୍ରୋଟେନ୍ (P-gp), ବିଭିନ୍ନ ଆମ୍ଫିଫିଲିକ୍ drugs ଷଧର ଏଟିପି-ନିର୍ଭରଶୀଳ ଇଫ୍ଲକ୍ସ ପାଇଁ ଦାୟୀ |ମଲ୍ଟିଡ୍ରଗ୍ ପ୍ରତିରୋଧକ ସେଲ୍ ଲାଇନ୍ DC-3F / ADX ରୁ ପ୍ରସ୍ତୁତ ମେମ୍ବ୍ରେନ୍ ଭେସିକଲ୍ ବ୍ୟବହାର କରି, ଆମେ ବେସାଲ୍ (ଅର୍ଥାତ୍ drug ଷଧର ଅନୁପସ୍ଥିତିରେ) ଏବଂ ଭେରାପାମିଲ୍-ନିର୍ଭରଶୀଳ P-gp ATPase କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ବିଭିନ୍ନ ଡିଟରଜେଣ୍ଟ ଦ୍ uc ାରା ଉଦ୍ଦିଷ୍ଟ, ଅଣ-ଦ୍ରବଣରେ, ଦ୍ରବଣରେ, ଏକାଗ୍ରତାରେ |ବ det ୁଥିବା ଡିଟରଜେଣ୍ଟ ଏକାଗ୍ରତା ସହିତ ପ୍ରଗତିଶୀଳ ମେମ୍ବ୍ରେନ୍ ସଲ୍ୟୁବିଲିଜେସନ୍ ହାଲୁକା ବିଛାଇବା ଏବଂ ସେଣ୍ଟ୍ରିଫୁଗେସନ୍ ପରୀକ୍ଷଣ ଦ୍ୱାରା ନୀରିକ୍ଷଣ କରାଯାଇଥିଲା |ଅଣ-ଦ୍ରବଣକାରୀ ଡିଟରଜେଣ୍ଟ ଏକାଗ୍ରତା ପାଇଁ, DOC ବ୍ୟତୀତ ସମସ୍ତ ପରୀକ୍ଷିତ ଡିଟରଜେଣ୍ଟଗୁଡିକ P-gp ATPase କାର୍ଯ୍ୟକଳାପର ଆଂଶିକ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ସୃଷ୍ଟି କରିଥିଲେ, ଯାହା ମେମ୍ବ୍ରାନରେ ଅନ୍ତର୍ଭୁକ୍ତ ବିଭିନ୍ନ ପରୀକ୍ଷିତ ଡିଟରଜେଣ୍ଟ ପରିମାଣ ସହିତ ସମ୍ପର୍କ ହୋଇନଥିଲା |ଭେରାପାମିଲ-ପ୍ରେରିତ P-gp ସକ୍ରିୟଣର ବିଶ୍ଳେଷଣରୁ ଜଣାପଡିଛି ଯେ P-gp ATPase କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ବିଭିନ୍ନ ଡିଟରଜେଣ୍ଟ ଦ୍ୱାରା ଅଣ-ଦ୍ରବଣୀୟ ଏକାଗ୍ରତାରେ ଭିନ୍ନ ଭାବରେ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ହୋଇଥାଏ |ଏହିପରି, P-gp ଏବଂ ଡିଟରଜେଣ୍ଟସ୍ ମଧ୍ୟରେ ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟ ପାରସ୍ପରିକ କ୍ରିୟା ଏକ ବିଶ୍ୱସ୍ତରୀୟ ମେମ୍ବ୍ରେନ୍ ପର୍ଟବର୍ଟେସନ୍ ପରିବର୍ତ୍ତେ ଘଟିବାର ସମ୍ଭାବନା ଅଧିକ |ବିଭିନ୍ନ ପରୀକ୍ଷିତ ଡିଟରଜେଣ୍ଟ ଦ୍ sol ାରା ଦ୍ରବଣ ପରେ, ବେସାଲ୍ P-gp ATPase କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ପ୍ରାୟତ completely ସମ୍ପୂର୍ଣ୍ଣ ଭାବରେ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ ହୋଇଥିଲା, CHAPS ର ଉପସ୍ଥିତି ବ୍ୟତୀତ ଯାହା ଏହି କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ଦେଶୀ ମେମ୍ବ୍ରାନରେ ମାପାଯାଇଥିବା ତୁଳନାତ୍ମକ ସ୍ତରରେ ସଂରକ୍ଷଣ କରିବାରେ ସକ୍ଷମ ହୋଇଥିଲା |ଅବଶ୍ୟ, CHAPS ଦ୍ P ାରା P-gp ଦ୍ରବଣ ସମୟରେ ଭେରାପାମିଲ୍ ଦ୍ ind ାରା ପ୍ରେରିତ P-gp ATPase ସକ୍ରିୟତା ନଷ୍ଟ ହୋଇଗଲା, କିନ୍ତୁ ଏହାର ଗୁରୁତ୍ mic ପୂର୍ଣ୍ଣ ମାଇକେଲାର ଏକାଗ୍ରତା ତଳେ CHAPS ର ମିଶ୍ରଣ ପରେ ପୁନରୁଦ୍ଧାର ହେଲା |ଏହି ପର୍ଯ୍ୟବେକ୍ଷଣଗୁଡ଼ିକ ମିଶ୍ରିତ ମାଇକେଲ ମଧ୍ୟରେ P-gp ଏବଂ CHAPS ଅଣୁଗୁଡ଼ିକ ମଧ୍ୟରେ ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟ ପାରସ୍ପରିକ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ସୂଚିତ କରେ |ମୋଟ ଉପରେ, P-gp / detergents ନିର୍ଦ୍ଦିଷ୍ଟ ପାରସ୍ପରିକ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ପ୍ରମାଣ କରୁଥିବା ଆମର ତଥ୍ୟ P-gp ଟ୍ରାନ୍ସମେମ୍ବ୍ରେନ୍ ଡୋମେନରେ ଡ୍ରଗ୍ ପରିବହନ ସ୍ଥାନଗୁଡିକର ଅବସ୍ଥାନ ସହିତ ସମାନ |